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汉喵宁 Gabapentin Tablets

主要成分(ACTIVE INGREDIENT): 加巴喷丁

状(PHARMACEUTICAL FORM): 本品为白色或类白色片。

适应症(INDICATIONS FOR USE)

用于缓解猫因运输、就诊等产生的应激反应。   

药理作用:

药效学 加巴喷丁为抗惊厥类药物,具有抗癫痫、镇痛和抗应激作用,作用机制尚不明确。加巴喷丁在结构上与神经递质γ-氨基丁酸(GABA)相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABAGABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。体外试验显示,加巴喷丁与电压门控钙通道α2δ亚基具有高亲和力,但该结合与加巴喷丁治疗作用的关系尚不清楚。


药动学 25mg/kg bw单次内服加巴喷丁后,加巴喷丁能迅速吸收,生物利用度高,绝对生物利用度约为83.36%±21.84%,达峰时间(tmax)为1.70±0.64h,血药峰浓度(Cmax)为14.96±3.80μg/ml,药时曲线下面积(AUC0t)为121.89±32.04μg·h/ml,消除半衰期(t1/2)为5.42±1.30h


用法与用量:以加巴喷丁计。内服:一次量,运输或就诊前 90 分钟给药,体重在 3.5kg 以下的猫 50mg,体重在 3.5kg 及以上的猫 100mg。或遵医崛。

不良反应:本品按规定的用法与用量使用耐受性良好,猫内服后偶见镇静和共济失调。



休药期:无需制定

规格:C9H17NO2 150mg  2100mg

【包装】

贮藏:密封,阴凉处保存。

有效期:24个月


加巴喷丁主要用于猫应激缓解,减轻猫因运输及兽医检查而产生的恐惧反应和焦虑情绪;也用于犬的慢性疼痛管理,尤其是神经性疼痛;并可用于难治性或复杂部分性癫痫发作的辅助治疗用药。

Q1:加巴喷丁在什么场景下适用?

A:

①用于缓解猫在环境改变时产生的应激行为,如:

就医场景

长途运输(搬家、远距离运输、托运)

抗拒操作(洗澡,剪指甲…)

突发性强噪音(雷雨夜、鞭炮、装修)

② *镇痛,尤其是慢性、神经病理性疼痛,如:

犬猫骨关节炎

猫口腔问题诱发的慢性疼痛

FIC

痛觉敏化

……

③ *癫痫辅助治疗

与其他治疗方法联合使用,以控制犬的癫痫发作(不能将加巴喷丁作为单一疗法

Treatment with gabapentin of 11 dogs with refractory idiopathic epilepsy - PubMed

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1751-0813.2005.tb13269.x

*标签外用法


Q2:用法用量如何计算?标签外使用剂量

A:

以加巴喷丁计:

①用于缓解猫在环境改变时产生的应激行为:

猫:<3.5kg, 50 mg/猫、≥3.5 kg,100 mg/猫,或遵医嘱;提前90 min给药。

50-200mg/猫,心超检查中可使用更大剂量,猫耐受良好,但不可重复给药)

*犬:25–50 mg/kg;提前90-120 min给药,单次给药。

https://avmajournals.avma.org/view/journals/javma/260/9/javma.21.03.0167.xml

https://bvajournals.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/vetr.453

② *辅助镇痛

围手术期疼痛

犬:10 mg/kg 术前2h;猫:50 mg ; 与阿片类药物结合使用

慢性疼痛

5-10 mg/kg, q 8-12 h;初始建议3-5 mg/kg,逐渐增加至目标剂量

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/jsap.13566

    镇痛辅助:犬10-20mg/kg,tid;猫5-10mg/kg,tid

③ *癫痫辅助:

犬:10 mg/kg,q8h,OR  35-50 mg/kg/24h, 分3次给药;联合用药至少3月

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1751-0813.2005.tb13269.x 

Treatment with gabapentin of 11 dogs with refractory idiopathic epilepsy - PubMed 

https://doi.org/10.1007/s00580-009-0898-4

猫: 10-40 mg/猫,q 8 or 12  h,用于局灶性癫痫发作

Work-Up, Therapy and Complications of Seizures in Cats - WSAVA2010 - VIN

10-30mg/kg,tid。猫5-10mg/kg,tid


Q3:药效持续多久?是否需要重复给药?

A单次镇静:起效时间1–2小时,作用持续 6–10小时(如搬家、航空托运全程覆盖);如一次量镇静效果不明显,不建议补服,可再下次使用时提高用量

加巴喷丁需在应激事件前1.5-2小时服用,以便药物在应激发生时达到有效血药浓度。若错过初始服药时间,补服可能无法在应激期间发挥预期的镇静或抗应激作用,因为药物起效需要一定时间。

镇痛:需每8–12小时给药一次,维持血药浓度

 

Q4:  猫咪用药后走路摇晃(共济失调)怎么办?是否需停药?

A: 轻度共济失调(如步态不稳)是常见反应,通常 4–6小时自行缓解。期间需限制猫咪活动,防止摔伤。若持续超12小时或伴呕吐,应立即就医

加巴喷丁半衰期为5.42h,通常认为21.68-27.1h后可在体内代谢完毕。

 

Q5:加巴喷丁具有肾毒性? 特殊情形下的使用建议(老龄动物、肾脏疾病)?

加巴喷丁经肾脏排泄,对于患有CKD的动物而言,血液中药物浓度会积累性升高,常规剂量对于肾病动物偏高≠肾毒性。

肾损伤猫慎用!加巴喷丁经肾脏排泄,肾病患猫血药浓度可升高2倍,需减量30–50%(如3–5 mg/kg)并监测肌酐值

Gabapentin and Amantadine for Chronic Pain in Dogs and Cats

Q6:加巴喷丁具有肾毒性?

加巴喷丁经肾脏排泄,对于患有CKD的动物而言,血液中药物浓度会积累性升高,常规剂量对于肾病动物偏高≠肾毒性。

 

Q7:当日手术,已经提前使用过加巴喷丁是否安全?

术前使用加巴喷丁,可减少吸入麻醉浓度,提升麻醉安全性

 

Q8:就诊前使用加巴喷丁,是否会对检查结果造成影响?

对健康猫口服给药后,非侵入性血压、心率,和超声心动图评估腔室大小的超声心动图测量以及收缩压和舒张功能的研究中,加巴喷丁有效提升了猫的依从性而不会引起心血管和超声心动图参数的实质变化。

https://journals.sagepub.com/doi/10.1177/1098612X221124359

https://meridian.allenpress.com/jaaha/article-abstract/57/6/278/471275/Hemodynamic-Echocardiographic-and-Sedative-Effects?redirectedFrom=fulltext

 

Q9:使用周期?长期使用安全性?

目前WSAVA将其列为慢性疼痛尤其是神经性疼痛管理药物,暂无最常使用周期限制。

 

Q10:标签外,异宠应用场景及用法用量

A:伊斯帕尼奥拉亚马逊鹦鹉神经性疼痛的辅助镇痛药:一项研究建议,起始用量每8小时口服15mg/kg、

塞内加尔鹦鹉/镇痛:3mg/kg, PO, q24h ,与氪西汀联用,因此单独使用疗效难以确定;用药3d 后出现镇静作用

小凤头鹦鹉:10mg/kg, PO, q12h ,长期(>90d) 镇痛,自残唯一的镇静药物;未见不良反应

草原隼:11mg/kg, PO, q12h,长期(> 90d) 镇痛;多模式辅助治疗自残行为;给药剂量为110mg/kg 时,出现神经系统症状、腹泻;给药剂量为82mg/kg时,无不良反应

大脚鸮:11mg/kg, PO, q12h

非洲灰鹦鹉:癫痫发作,20 mg/kg PO,q12h

雪貂:3-5 mg/kg PO,q8-24h,神经的疼痛;可能在高剂量下产生镇静作用

 

Q11:加巴喷丁的药物相互作用

联合使用不一定是禁忌,但应当权衡潜在风险,并在适当情况下加强监测。

抗酸剂(含铝、镁、钙的抗酸剂):口服抗酸剂与加巴喷丁同时使用时,可能会使口服生物利用度降低20%;如果需要使用抗酸剂,其给药时间应与加巴喷丁的给药时间至少间隔2小时。大剂量静脉注射或硬膜外给予镁剂可能会增加与加巴喷丁相关的镇静风险。

大麻二酚:可能会增加镇静风险。

羟嗪:可能会增加镇静风险。

米诺环素:可能会增加镇静风险。

米氮平:可能会增加镇静风险。

阿片类镇痛药:可能会增加镇静风险。加巴喷丁与氢可 酮同时使用可能会增加加巴喷丁的药时曲线下面积(AUC),并增强其疗效和/或不良反应。加巴喷丁可降低氢可酮的药时曲线下面积,有可能降低该药物的有效性。吗啡可能会使加巴喷丁的浓度升高。

 

Q12:猫使用的常见不良反应处理方式

A:镇静和共济失调是小动物最有可能出现的不良反应。从剂量范围的下限开始给药,并随时间逐渐增加剂量,可能减轻这些不良反应。一项针对猫的研究指出,用药后可能会出现流涎过多和呕吐的情况,不过这两种症状在给药 8 小时内均可缓解。

 

Q13:使用注意事项的解释(患有肝脏或肾脏疾病的猫应慎用。患有急性胰腺炎的猫不得使用,患有慢性胰腺炎的猫应慎用,如给药后出现胰腺炎的临床症状(持续性腹痛、恶心、反复呕吐),应立即停用本品,并进行全面体检。在用于患有糖尿病的猫时,应定期监测血糖。)

A:长期高剂量情况下

一般毒理学研究:

1. 犬重复给药研究:开展 5 周和 26 周口服研究,无作用剂量为 125mg/kg;2000mg/kg 高剂量组出现丙氨酸氨基转移酶(ALAT)和碱性磷酸酶(AP)轻度升高(与肝细胞水样肿大相关)、肝重量增加;所有剂量组均出现库普弗细胞肉芽肿,高剂量组伴含铁血黄素沉着,门管区淋巴细胞和组织细胞浸润;犬的肝脏病变比大鼠更严重,可能因犬产生独特代谢产物所致。

 

Q14:妊娠期哺乳期使用

A:获批药物归类为妊娠C类药物,不建议使用。(可导致啮齿类胎仔骨骼骨化延迟、肾积水,兔着床后胎仔丢失率升高)

1、对本品过敏的猫不得使用。

2、患有肝脏或肾脏疾病的猫应慎用。患有急性胰腺炎的猫不得使用,患有慢性胰腺炎的猫应慎用,如给药后出现胰腺炎的临床症状(持续性腹痛、恶心、反复呕吐),应立即停用本品,并进行全面体检:在用于患有糖尿病的猫时,应定期监测血糖。

3、未在处于孕期或哺乳期的猫中评估本品的安全性。

4、未在 6月龄以下或体重低于 2.5kg 的猫中评估本品的安全性,在用于 6月龄以下或体重低于 2.5kg 的猫之前,应进行全面的风险/获益评估。

5、动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高,该结果的临床意义尚不清楚。

6、建议用药后饮水。

7、置于儿童不可触及处。